原研藥與仿制藥的加速穩(wěn)定性分析

原研藥，經過對成千上萬種化合物層層篩選和嚴格的臨床試驗才得以獲準上市。需要花費15年左右的研發(fā)時間和數億美元，目前只有大型跨國制藥企業(yè)才有能力研制。

在原研藥過了保護期，其他企業(yè)均可仿制，這類仿制的藥品通常被稱為仿制藥。其與原研藥具有相同的活性成份、給藥途徑、劑型、規(guī)格和相同的治療作用。我國仿制藥占有率高達98%。仿制藥僅要求做生物等效性研究，不需要完成大規(guī)模的臨床試驗。

本文應用LUMiSizer®分散體系分析儀，測試抗生素類原研藥與仿制藥的穩(wěn)定性。

一、實驗目的

通過LUMiSizer®分散體系分析儀測試抗生素類原研藥與仿制藥的穩(wěn)定性。

二、實驗準備

1.實驗儀器：LUMiSizer®分散體系分析儀。

2.實驗條件：NIR近紅外光源、2300倍重力加速度，25℃條件下測試100min。

三、實驗步驟

1.準備好樣品：原研藥，仿制藥。

2.晃動以上樣品，使其混合均勻，用注射器取樣裝入PA 2mm樣品管中。

3.樣品管放入LUMiSizer®分散體系分析儀進行測試。

四、實驗數據討論

        從上述仿制藥與原研藥的透光率圖譜以及3D的圖譜可以看出，在相同的測試條件下，原研藥的澄清層高度高于仿制藥，透光率變化幅度大于仿制藥的。我們可以通過透光率譜線變化地幅度和快慢來表征樣品的分離情況，從而可以通過計算透光率隨時間變化的情況得到樣品的不穩(wěn)定性數值。

不穩(wěn)定性指數柱狀圖，橫坐標表示樣品編號，縱坐標表示不穩(wěn)定性指數。不穩(wěn)定性指數越大則表示樣品相對越不穩(wěn)定。

曲線圖橫坐標表示分離時間，縱坐標表示在該時間點時樣品的不穩(wěn)定性指數。曲線圖的斜率越大，則表示樣品分離的速度越快。數值越大，相對越不穩(wěn)定。當曲線與橫坐標平行，說明樣品已經分離*，且樣品的不穩(wěn)定性排序會因為實驗時長的不同有差異。由圖中可以看出，原研藥在實驗進行到3500s時還沒有分離*。本實驗中我們選取實驗在1500s時比較原研藥與仿制藥的不穩(wěn)定指數。

由此我們可以看出，原研藥和仿制藥的不穩(wěn)定指數分別為0.231和0.099。

五、總結

1. 在相同測試條件下，仿制藥和原研藥在分離行為的細節(jié)上有所不同，原研藥分離得較快。

2. 與原研藥相比，仿制藥在物理分離方面更穩(wěn)定(不穩(wěn)定性指數更低，沉降率更低)。

3. LUMiSizer®分散體系分析儀快速測試不同配方的分離過程。

4. 不穩(wěn)定性指數柱狀圖直觀解讀產品的穩(wěn)定性。